Fentanyl

Fentanyl wurde in den 1950-er Jahren synthetisiert und in den 1960-er Jahren als intervenöses Anästhetikum eingeführt. Seine analgetische Potenz ist etwa 200 Mal stärker als Morphium. Sein Hauptangriffspunkt sind die zentralen Opioid-μ-Rezeptoren. Zentral wirkt es vor allem dämpfend. Bekannt sind allerdings auch seine dedativ-hypnotische und seine atemdepressive Wirkung.

Fentanyl zeichnet sich durch einen schnellen Wirkungsbeginn mit kurzem Peak von 10-20 Minuten aus. Die Plasmaspiegel fallen beim Menschen sehr schnell innerhalb der ersten 5 Minuten nach Injektion ab. Ca. 5% der Dosis verbleibt nach 5 Minuten nach intravenöser Injektion im Plasma. 20 Minuten nach Applikation kommt es nur noch zu einem sehr langsamen Abfall der Plasmaspsiegel. Die terminale Eliminationszeit liegt bei 475 Minuten. Mit einer Halbwertszeit von 1-2 Stunden bei einer Dosierung von 0,01 mg/kg Körpergewicht gehört Fentanyl zu den Opioden mit kurzer Wirkdauer und wird daher in Kombination mit Neuroleptika zur Neuroleptanästhesie eingesetzt. Fentanyl wird zu 84% an Plasmaproteine gebunden. Innerhalb von 24 Stunden werden nahezu 75% der verabreichten Dosis ausgeschieden. Fentanyl besitzt eine etwa 7.000 höhere Lipopholie als Morphium, was zur Gefahr der Kumulation führt.

"Fentanyl ist eine sehr spezifisch wirkende Substanz, die bereits im nannomolaren Bereich ihre Effekte entwickelt. Der menschliche ZNS-Natriumkanal stellt daher nicht die primäre molekulare Wirkstruktur des Fentanyls dar. Der anästhethische Effekt wird daher im menschlichen ZNS über 'spezifische' Interaktion mit hochsensitiven Membranproteinen und Rezeptoren vermittelt, dem Opiat-μ-Rezeptor-Koomplex. Dabei wirken Opiate über einen oder mehrere hochspezifische Opiatrezeptoren."

Fentanyl wird in Deutschland bei der Organentnahme verabreicht, um spinale Reflexe zu verhindern. Diese können auch ohne Organentnahme oder anderen äußeren Reiz auftreten.